Ethnobotany of Plectranthus neochilus Schltr (Meprobamate) in Cuba

Resumen / abstract: 

Chloroform extract (CE) and fractions obtained from Aldama arenaria roots were evaluated for their in vitro antiproliferative activity against 10 human tumor cell lines [leukemia (K-562), breast (MCF-7), ovary expressing a multidrug-resistant phenotype (NCI/ADR-RES), melanoma (UACC-62), lung (NCI-H460), prostate (PC-3), colon (HT29), ovary (OVCAR-3), glioma (U251), and kidney (786-0)]. CE presented weak to moderate antiproliferative activity (mean log GI50 1.07), whereas fractions 3 and 4, enriched with pimarane- type diterpenes [ent-pimara-8(14),15-dien-19-oic acid and ent-8(14),15-pimaradien-3β-ol], presented moderate to potent activity for most cell lines, with mean log GI50 of 0.62 and 0.59, respectively. The results showed promising in vitro antiproliferative action of the samples obtained from A. arenaria, with the best results for NCI/ADR-RES, HT29, and OVCAR-3, and TGI values ranging from 5.95 to 28.71 μg.ml-1, demonstrating that compounds of this class may be potential prototypes for the discovery of new therapeutic agents.

Keywords: Aldama arenaria; Antiproliferative activity; Ent-pimara-8(14),15-dien-19-oic acid; Ent-8(14),15-pimaradien-3β-ol; Pimarane; Viguiera arenaria.

Estudio etnobotánico de Plectranthus neochilus Schltr (Meprobamato) en Cuba

El extracto de cloroformo (CE) y las fracciones obtenidas de las raíces de Aldama arenaria fueron evaluadas por su actividad antiproliferativa in vitro contra 10 líneas celulares tumorales humanas [leucemia (K-562), mama (MCF-7), ovario que expresa un fenotipo resistente a múltiples fármacos (NCI/ADR-RES), melanoma (UACC-62), pulmón (NCI-H460), próstata (PC-3), colon (HT29), ovario (OVCAR-3), glioma (U251) y riñón (786-0)]. CE presentó actividad antiproliferativa débil a moderada (log GI50 promedio de 1.07), mientras que las fracciones 3 y 4, enriquecidas con diterpenos de tipo pimarane [ent-pimara-8 (14), ácido 15-dien-19-oico y ent-8 (14), 15- pimaradien-3β-ol], presentaron actividad moderada a potente para la mayoría de las líneas celulares, con un log GI50 promedio de 0.62 y 0.59, respectivamente. Los resultados mostraron una prometedora acción antiproliferativa in vitro de las muestras obtenidas de A. arenaria, con los mejores resultados para NCI/ADR-RES, HT29 y OVCAR-3, y valores de TGI que van desde 5.95 a 28.71 μg.ml-1, lo que demuestra que los compuestos de esta clase pueden ser prototipos potenciales para el descubrimiento de nuevos agentes terapéuticos.

Palabras clave: Aldama arenaria; Actividad antiproliferativa; Ent-pimara-8 (14), ácido 15-dien-19-oico; Ent-8 (14), 15-pimaradien-3β-ol; Pimarane; Viguiera arenaria.