Cuantificación de quinina en extractos de Cinchona pubescens y evaluación de la actividad antiplasmodial y citotóxica.

Resumen / abstract: 

Las plantas pertenecientes al género Cinchona L. (familia Rubiaceae), cuyo principio activo es la quinina, fueron utilizadas durante siglos para tratar la malaria. Este género es una fuente potencial de nuevas plantillas estructurales en la búsqueda de nuevos candidatos antimaláricos. El presente trabajo tuvo como objetivo la identificación y, cuantificación de la quinina y de otros metabolitos presentes en los extractos de diferente polaridad, de los tallos de Cinchona pubescens Vahl. , el aislamiento del ácido oxoquinóvico, la actividad antiplasmodial y, además, la medición de su efecto citotóxico. Los resultados muestran una alta actividad antiplasmodial para el extracto de los alcaloides (IC50 = 2,20 ± 0,0325μg/mL), una baja citotoxicidad (CC50 = 80,2 ± 12,2 μg/mL), y un alto contenido de quinina el cual fue 21,3±0,0247 ppm. El compuesto ácido oxoquinóvico presentó una actividad antiplasmodial de IC50 = 11,3 ± 0.741 μg/mL, y una citotoxicidad de CC50 = 72,4 ± 3,85 μg/mL. Estos resultados motivan los estudios fitoquímicos en la búsqueda de principios activos y análogos estructurales en diferentes especies de Cinchonas como una fuente de nuevos agentes antimaláricos.

 

Quantification of quinine in extracts from stems Cinchona pubescens and evaluation of antiplasmodial and cytotoxic activity.

Plants belonging to the genus Cinchona L. (Rubiaceae), whose active ingredient is quinine, was used for centuries to treat malaria. Plants of this genus are a potential source of new structural templates in the search for new antimalarial candidates. This study aimed to the identification, quantification of quinine and other metabolites present in extracts of different polarity of the stems of Cinchona pubescens Vahl. , oxoquinovic acid isolation, antiplasmodial activity, and measuring its cytotoxic effect. The results show a high activity to antiplasmodial alkaloids extract (IC50 = 2.20 ± 0.0325μg/mL), cytotoxicity (CC50 = 80.2 ± 12.2 μg/mL), and a quinine content of 21.3±0.0247 ppm. The compound known as acid antiplasmodial activity oxoquinovic presented in IC50 = 11.3 ± 0.741 μg/mL, and cytotoxicity CC50 = 72.4 ± 3.85 μg/mL. These results motivate phytochemical studies in the search for active structural analogues quinine and quinolinic core as a source of new antimalarial agents.

Keywords: Cinchona, quinine, antiplasmodial activity, Plasmodium falciparum, cytotoxicity.